Lorcaserin

Ua i ai le CMOAPI i le tele o ituaiga o mea mata o lorcaserin, ma o loʻo i ai se aofaʻi lelei faʻatautaia o faiga. Ma pasia GMP ma DMF tusipasi.

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Ole a Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) o se anti-obesity sooupu. Afai o loʻo e sauni e lulu ese le mamafa o lou tino e aunoa ma le popole e uiga i toleniga faigata, o mea na e tatau ona e maitauina ae e leʻi faʻatauina le vailaʻau serotonergic.
Lorcaserin hydrochloride na atiaʻe e Arena Farmasi. I le aluga o tausaga, sa masani ona faʻaaogaina o se taimi umi togafitiga mo lapoʻa. O le faʻaopopoga e taofiofia le manaʻo ile faʻateleina o faʻamalieina. E le gata i lea, ole aoga ole lorcaserin e le manaʻomia ai oe e mulimuli i ni taumafataga mamafa pe faʻamalositino masani.
Talu mai lona amataga, o le vailaʻau na feagai ma le tele o faʻataʻitaʻiga o faʻataʻitaʻiga ma tagata suʻesuʻega e mautinoa ai lona aoga ma le faʻapalepale i le togafitia o le lapoʻa. I le 2012, na faʻamaonia e le FDA le lorcaserin (Belviq) mo togafitiga faʻaaogaina ae i lalo o faiga faigata. Mo se faʻataʻitaʻiga, o le talavai-na na faʻaavanoaina mo tagata lapopoʻa ma lapoʻa tagata matutua na maua i le mamafa-fesoʻotaʻi comorbidities pei o le toto maualuga, maʻi suka, ma le dyslipidemia.
E lua igoa lauiloa lorcaserin igoa, o Belviq ma Belviq XR. O i laʻua uma e toetoe lava a tutusa, o le i ai o le lorcaserin hydrochloride o se vaega aoga.
Belviq capsules e laʻititi ifo, ma o le tui fualaʻau e vaeluaina i le lua i le aso. Eseesega Belviq XR capsules e fai si lapoʻa. O lenei igoa lorcaserin igoa o loʻo i ai le moli ua faʻalauteleina-faʻamalolo papa e ave tasi i le aso.


Lorcaserin ma Lorcaserin Intermediates

Racemic Chlorocaserin Hydrochloride

O lenei tuufaatasiga e masani ona taʻua o le lorcaserin hydrochloride. Ae ui i lea, o lona igoa faʻasaienisi o le 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Racemic Chlorocaserin Hydrochloride efuefu e mafua mai le palu faʻatasi o le dextrorotatory chlorocaserin hydrochloride ma le lev-rotatory chlorocaserin hydrochloride. O le lorcaserin vavalalata e faʻaaogaina i le suʻesuʻega ma sauniuniga o se vailaʻau talafeagai-paʻu-paʻu fualaʻau.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride

O le vailaʻau e lauiloa o le (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (CAS leai: 846589-98-8). Ae ui i lea, i le vaʻavaʻaiga faaupuga, o le (R) lorcaserin hydrochloride.
Lenei lorcaserin vailauga o se auiliiliga mata mea mo suʻesuʻega o vailaʻau falemaʻi meatotino o le paʻu leiloa vailaʻau. I suʻesuʻega faʻapitoa ma isumu, o loʻo faʻaalia ai le aʻafiaga o aafiaga o le tino. E le gata i lea, e faʻaititia ai foʻi le inuina o vailaʻau ma vailaʻau faʻasaina pei o le caffeine, amphetamine, ma isi vailaʻau.

Le taumatau o le Casserole Green

Faʻasaienisi, o le (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine ma le CAS Nu. 616202-92-7.
O le taumatau taumatau green casserole o avanoa mo auiliiliga ma suʻesuʻega mafuaʻaga. O le vailaau e agonistic filifilia i le 5-HT2C taliaina, o le mea lea, aoga i le suʻesuʻega o le manaʻomia-suppressant vailaʻau.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

O lenei lotoa ua lauiloa o lorcaserin hydrochloride hemihydrate. O lona faasaienitisi faasinomaga o (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride o se mea masani mo le lorcaserin synthesia.

Racemic Chlorocaserin Free Base

O lona igoa vailaʻau o le 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (CAS leai: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base o se vailaʻau-vasega oloa mo le faʻaaogaina i suʻesuʻega ma faʻasaienisi suʻesuʻega.

Green Card Serin Faʻatonu

O lona igoa faʻasaienisi o le 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) ethyl] amino] -2-chloropropane hydrochloride (CAS Nu: 953789-37-2). Green Card Serin o se faʻatatau i le sauniuniga o se lorcaserin faʻaopoopoga.
Oe tatau ona maitauina o nei lorcaserin vavalalata faʻapitoa e mo naʻo faʻamoemoe suʻesuʻega. E le fetaui ia mea e tuʻufaʻatasia mo le taumafaina e tagata poʻo manu.


Faʻafefea ona galue Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) faʻatatauina le Central Nervous System e ala i le fesoʻotaʻi ma faʻapitoa mauaina hypothalamic. E galue e ala i le faʻagaoioia o le serotonin 2C (5-HT2C) i luga o le pro-opiomelanocortin neurons. Lenei vaega o le faiʻai ei ai le lima i le manaʻo ma fafagaina masani. E ui lava o loʻo i ai isi receptor subtypes pei o le 5-HT2A ma le 5-HT2B, o lenei vailaʻau e maualuga lona vavalalata mo 5-HT2C.
Lorcaserin weight loss supplement faʻatagaina le 5-HT2C taliaina, o le mea lea, mafua ai le faʻaalia o alpha-MSH homone. O le Alpha-MSH e galue ile melanocortin-4-receptor, e auina atu ai faʻailo i le faiai ua e tumu.
O le agonistic meatotino a le lorcaserin ma le 5-HT2C receptor e faʻateleina le faʻamalieina, o le mea lea, faʻaititia ai meaʻai ma faʻavave ai le paʻu o le pauna. E tusa ai ma nisi manatu faʻasaienisi, o lenei vailaʻau o le serotonergic e fesuiaʻi le maualuga o le leptin, o le homone e tele sona sao i le paʻu o le pauna. O le faʻaopopoina o le faʻaaogaina o lenei faʻaopopoga o se anti-obesity sooupu o le e le faʻaoso ese valvular fatu faʻamaʻi. O le mafuaʻaga o le e le agonistic i le 5-HT2B taliaina.


Lorcaserin Faamanuiaga ma Itu Aafiaga

faamanuiaga

Avea lorcaserin hydrochloride faʻateleina le lagona o le satiety. E fesoasoani i le 'ai faʻafitauli, pei o le masani ai o lagona ma fiafiaga' ai. E tusa ai ma le manuia lorcaserin falemaʻi faʻataʻitaʻiga, tasi mafai ona leiloa le itiiti ifo i le 5% o latou tino mamafa i le 12 vaiaso.
Tusa lava pe seasea, leiloa laʻititi ifo i le 5% o lou mamafa aʻo e i luga o le lorcaserin o lona uiga e te ono le mauaina se aoga 'auga e oʻo i se taimi umi togafitiga. Ile taimi nei, ua fautuaina e le au suʻesuʻe le taofi o le faʻatautaia o le pauna o le pauna mamafa.
O le faʻaaogaina o lenei vailaʻau serotonergic o le a le taumateina le faʻaosoina o le gaʻo-susunuina gaioiga. Ae ui i lea, oe tatau ona tuʻufaʻatasia nisi faʻamalositino gaioiga a o tausisi i le maualalo-kalori taumafataga. E le gata i lea, o le lorcaserin aoga i le puleaina o le mamafa e faʻalagolago i le faʻaauau pea o pulega. Faʻamutaina le metotia ono le lelei aʻafia ai iʻuga.
E ese mai i le puleaina o le mamafa, e galue foi le lorcaserin i le aveina i lalo o le ova o le malosi o le dopamine e tali atu ai i nisi nakoti e pei o caffeine, morphine, codeine, po o amphetamines. O le agonistic aʻafiaga o le faʻaopoopoga i serotonin talimalo taliaina ia talafeagai mo le puleaina o faʻafitauli psychotic.
E tusa ai ma saienitisi, lorcaserin mafai foi ona faʻaitiitia ia faʻailoga o le schizophrenia talu ai ona faʻaititia le tatalaina o le dopamine.

Aafiaga itu
  • Headaches
  • Tesea
  • Vaivai
  • faʻafāufau
  • fāʻatu
  • Tua poʻo tiga maso
  • Faʻailogaina
  • Faʻasolosolo ma faigata urination
  • Le moe
  • gutu matutu
  • Vaʻai suiga e pei o le faanatinati
  • Fuga
  • Mata matala

Sili atu ile afa o faʻailoga le lelei o le lorcaserin HCl e mafua mai ile ova. Oe mafai ona aloese i le lorcaserin itu aʻafiaga e ala i le pipiʻi atu i vailaʻau puipuiga. Mo se faʻataʻitaʻiga, e le tatau ona sili atu i le tulaga o metotia o aso taʻitasi. I le tulaga o se soʻona inu, faʻamautinoa e saili fautuaga faʻafomaʻi. O nisi o tali e siaki atu e aofia ai le faʻamaonia, suiga o lagona, tiga o le manava, le tata lelei o le tata o le fatu, ma le gasegase.

Lapataiga:

Ae e te leʻi faʻatautaia le faʻaopoopoga o le lorcaserin HCl, e tatau ona e manatunatu i faʻafitauli o loʻo mulimuli mai ma le puipuiga o vailaʻau.

  • O nisi tagata faʻaaoga e ono afaina i le lorcaserin mea e fai
  • O fafine maʻitaga ma tinā faʻasusu e le tatau ona faʻatautaia lorcaserin ona e ono aʻafia ai le pepe
  • O le faʻaopopoga e mafai ona faʻafesoʻotaʻi ma nisi fualaʻau ma le faʻatonuina fualaʻau ma faʻalavelave i a latou vailaʻau falemaʻi
  • Lorcaserin mamafa leiloa vailaʻau o loʻo teteʻe atu i tagata mamaʻi e maua gofie i le kanesa poʻo i latou ua uma ona maua i le maʻi

O Ai E Mafai Ona Faʻaaoga Lorcaserin?

Lorcaserin e aoga i le togafitiga o le puta tele. E tusa ai ma le tulafono faʻatonutonu a le FDA, o lenei vailaʻau oona serotonergic e talafeagai mo tagata mamafa tele ma le BMI e ova atu i le 27kg / m2 ma tagata matutua lapoʻa ma le BMI e sili atu i le 30kg / m2. Ae ui i lea, o le talavai e naʻo le aoga mo tagata mamaʻi o loʻo i ai le faʻatatau i le mamafa o tulaga pei o le dyslipidemia, toto maualuga, faʻamaʻi fatu, ma le toto maualuga.
Naʻo tagata matutua tagata mamaʻi e mafai ona faia se lorcaserin faʻatau mo le tumau mamafa faʻatautaia. A flick i le falemaʻi tofotofoga ma le vailaʻau faʻamaoniaina nai lo le tagata mataupu na i luga 18 tausaga. E le gata i lea, o lona saogalemu ma le aoga i tagata mamaʻi i lalo o le 18 tausaga e leʻi faʻamaonia.
E ui lava o soʻo se lapoʻa pe ova le mamafa o tagata matutua e mafai ona faʻaaogaina se lorcaserin pauna paʻu pauna faʻaopoopo, e i ai ni faʻafitauli i ni nai kulupu. Mo se faʻataʻitaʻiga, tina maʻitaga e i fafo o le fesili. E le gata i lea, e le o manino pe o le vailaʻau e pasi i susu susu, o le mea lea, o lactating tina e le aofia ai le inuina.


O le a le Eseesega i le va o Lorcaserin, Cetilistat, ma Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl o se manaʻoga-taofiofia ao orlistat ma cetilistat taofia hydrolysis o triglycerides i mitiia gaʻo gaʻo. O le faʻaopopoga e faʻatutuina le itulagi hypothalamic o le faiʻai e faʻatonutonu ai le manaʻo ma le tumu. O le aveina o le lorcaserin o le a amataina ai le faʻamalieina ma faʻailoaina le tino ua e matua e tusa lava poʻo le a le aofaʻi laititi na e faʻaumatia. O le mea lea, o le mamafa o le paʻu ua amataina ona o le faʻaititia o meaʻai ma le faʻaletonu o taumafa.
Faʻatasi ai ma le lorcaserin, o le tagata maʻi e mafai ona leiloa le sili atu i le 5% o le amataga o le tino ma le faʻaititia o le lapoa e tusa ma le 3cm. O vailaʻau e faʻaalia ai suiga taua nai lo le taimi e faʻaaogaina ai le orlistat.
I le 2012, lorcaserin hydrochloride manumalo i le faʻamaonia a le FDA ma avea ai ma vailaʻau faʻatonu mo le lapoʻa ma mamafa e fesoʻotaʻi ai. Peitai, ua aveʻesea e le Federal Agency mai le maketi ona o le siʻitia o le alualu i luma o le kanesa i totonu o ona tagata faʻaoga.

Tatala

E pei foi o lorcaserin (Belviq), cetilistat o se vailaau e teteʻe ile puta tele. Avea le vailaʻau poloka le pancreatic lipases, lea e nafa ma le talepeina i lalo triglycerides. O lona iʻuga, o le triglycerides o le a le faʻamamaina i totonu o le gaʻo gaʻo gaʻo mo le faʻaaogaina lelei i totonu o le tino. O le mea lea, gaʻo o le a faʻaumatia undigested.
Cetilistat ono taitai atu i le paʻu i lalo i le 10% o le tino mamafa ma le taua faaitiitia o sulugatiti faataamilo.
E le pei o aʻafiaga o lorcaserin, o faʻailoga le lelei o le cetilistat e tele na fesoʻotaʻi ma le faʻasoesa. Mo se faʻataʻitaʻiga, o le a maua e se tasi ni meaʻai gaʻo ma paʻu, faʻapipiʻi, alu gaugofie o le manava, poʻo le faʻafefe tino.
Cetilistat e leʻi mauaina le faʻamaoniga a le FDA aua o loʻo iai nei i le amataga o suʻesuʻega a tagata. I le taimi nei, o le faʻaopopoga o loʻo i ai ni taunuʻuga lelei. O se faʻatusatusaga i le va o tulaga tau falemai o le cetilistat ma le orlistat na faʻamaonia ai o le muamua na matua faʻateleina mamafa paʻu ma e sili atu le faʻapalepale.
O le faʻaopopoina o le cetilistat e le galue i isi gastrointestinal enzymes poʻo le neula. Lenei mea moni faʻamatala pe aisea e faʻaititia ai faʻafitauli leaga.

Orlistat

Uma Lorcaserin ma orlistat fesoasoani i le paʻu pauna. Peitai, latou auala o gaioiga eseʻese.
E pei foi o le cetilistat, Orlistat le tumau taofia le gastric ma pancreatic lipases. Lenei taofi faʻalavelaveina ma le hydrolysis o triglycerides mai se tasi taumafataga, o le mea lea, o gaʻo mitiia uma ua faʻateʻaina suia.
E tusa ai ma suʻega ole falemaʻi o loʻo avanoa, e vave ona paʻu le mamafa o tagata i le taimi e faʻaaogaina ai le listlist nai lo i latou o loʻo tu ile placebo I le faaiuga o le ono masina, o le ai ai iloga suiga i le liʻo o le sulugatiti. E le gata i lea, o le inuina o fualaʻau e faʻaititia ai le toto maualuga ma le aʻafiaga o le maʻisuka ituaiga II.
Orlistat o se lelei lorcaserin Suʻesuʻega o loʻo avanoa e avea o se talavai fualaʻau mo le togafitia o gaʻoa ae e mafai foi ona faʻatau over-the-counter. E le pei o lorcaserin, o lenei vailaʻau o loʻo i luga o le paʻepaʻe o le FDA. Tele o setete o le a faʻatau atu le faʻaopopoga e aunoa ma le manaʻoga mo se faʻamaonia lelei. Ave, mo se faʻataʻitaʻiga, i le US, European Union, ma Ausetalia, o le faʻatauina o le lisi e faigofie lava e pei o le totogiina mo se pea sneakers. E leai ni aʻafiaga o le Orlistat i isi GIT enzymes poʻo le neula.

I se faaupuga

Cetilistat ma orlistat o isi auala mo le togafitia o le lapoʻa ma le puta tele. Ae ui i lea, o latou mataalia o le a naʻo le faʻateleina i faʻamalositino gaioiga ma le maualalo-kalori taumafataga. Lorcaserin ma le lisi e faʻaititia ai le mamafa ma le lapoa o le sulugatiti ae o le le toe faʻaauauina o a latou metotia o le a toe maua ai e le tagata faʻaaoga le oʻo i le 35% o mea na leiloa.
E oʻo mai i le taimi nei, ua naʻo le Cetilistat faʻaopoopoga e leʻi faia i le US FDA whitelist ona o loʻo i ai pea i faʻafitauli tau falemaʻi. Ae mo le orlistat, mauaina o ia e pei lava o le faʻatauina o lau masani paracetamol. Feteʻenaʻi, faia o se lorcaserin faʻatau e toeititi lava faigata talu mai le US Federal Agency faʻaleaogaina lona faʻamaonia i le amataga 2020.
O fualaʻau uma e tolu e aoga lelei ae o le cetilistat e i ai ni faʻaiuga taua. E le gata i lea, e laʻititi ni ona aʻafiaga ma e onosaia lelei ile tino.


O fea e faʻatau ai Lorcaserin ma ona soʻotaga?

E mafai ona e faia se lorcaserin faʻatau i faleoloa i luga ole laiga. O le pauta e avanoa tele i tagata suʻesuʻe ma au suʻesuʻe. A o lau sini o le leiloa pauna faaopoopo ona o le lapoʻa, oe mafai ona siaki le lorcaserin mo le faʻatau atu i luga ole laiga. Ae ui i lea, oe ono manaʻomia se talavai o se faʻaiuga o le faigata faʻatonuga e le FDA.
Afai o loʻo e suʻea lorcaserin poʻo ona soʻoga, e tatau ona e siaki ma CMOAPI mo se sapalai talafeagai o oloa mama. O a matou mea na tuʻufaʻatasia ua maeʻa lelei ona mautinoa.


mau faasino
  1. Taylor, J., Dietrich, E., ma Powell, J. (2013). Lorcaserin mo le puleaina o le mamafa. Maʻi suka, Metabolic Syndrome, ma le puta tele.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: O se Iloiloga o Lona Faʻaaogaina i le Faʻataʻitaʻiga o le Pauna Faʻataʻitaʻi. Fualaʻau.
  3. Hess, R., ma le Koluse, LB (2013). Le saogalemu ma le aoga o Lorcaserin i le Pulega o gafa. Postgraduate Faafomai.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014). Lorcaserin: O Se Novel Antiobesity Vailaʻau. Tusi o talaʻaga o vailaʻau ma vailaʻau faʻasaina.
  5. Chan, EW et al. (2013). Malosiaga ma le Saogalēmū o Lorcaserin i Obese Matutua: O le Meta-Suʻesuʻega o le 1-Tausaga Faʻataʻitaʻiina Faʻataʻitaʻiaina Faʻataʻitaʻiga (RCTs) ma le Faʻamatalaina Faʻamatalaga i luga o Short-Term RCTs. Iloiloga Obese.
  6. Nigro, SC, Luon, D., and Baker, WL (2013). Lorcaserin: A Novel Serotonin 2C Agonist mo Le Togafitiga o le puta tele. O loʻo iai nei Suʻesuʻega Faʻafomaʻi ma Manatu.